CAS ໝາຍເລກ 144689-24-7 Olmesartan ບົດນໍາ

CAS No:144689-24-7

ສູດໂມເລກຸນ: C24H26N6O3

ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ: 446.5

EINECS ໝາຍເລກ: 646-413-5

ແນະນຳ

Olmesartan ແມ່ນຕົວສະກັດ receptor angiotensin II, ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງ hypertension. ລະບົບ Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການພັດທະນາແລະຄວາມກ້າວຫນ້າຂອງພະຍາດຕ່າງໆເຊັ່ນ: ຄວາມດັນເລືອດສູງ, ຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ, atherosclerosis, ແລະພະຍາດເບົາຫວານ nephropathy.

ໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້, ຄວາມເຂົ້າໃຈຂອງປະຊາຊົນກ່ຽວກັບ RAAS ສືບຕໍ່ປັບປຸງແລະ angiotensin II receptor type 1 (AT1) antagonists (ຍັງເອີ້ນວ່າ angiotensin receptor blockers) ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ເພີ່ມຂຶ້ນໃນການປະຕິບັດທາງດ້ານການຊ່ວຍ.

ຄຸນສົມບັດ

ຈຸດ​ລະ​ລາຍ: 186-188°C

ຈຸດ​ຮ້ອນ 738.3±70.0°C (ຄາດ​ຄະ​ເນ​)

ຄວາມໜາແໜ້ນ: 1.33

ສະພາບການເກັບຮັກສາ: -20°C ຕູ້ແຊ່ເຢັນ

pka: 2.39±0.50(ຄາດຄະເນ)

ຮູບແບບ: ຜົງ

ຜົນກະທົບທາງຢາ

Olmesartan ແມ່ນສານສະກັດທີ່ບໍ່ໄດ້ເປັນ peptide angiotensin II (Ang II) receptor (AT1 type) ຕົວແທນ. Olmesartan ເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບທາງລົບຫນ້ອຍລົງແລະມັນຈະບໍ່ເຮັດໃຫ້ເກີດອາການໄອແຫ້ງ, ຜື່ນແລະ angioneurotic edema ທີ່ສາມາດເກີດຈາກ angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI).

ນອກຈາກນັ້ນ, olmesartan ມີຜົນກະທົບ antihypertensive ທີ່ເຂັ້ມແຂງແລະຍາວນານ. Ang II ແມ່ນສານທີ່ມີຄວາມສໍາຄັນໃນລະບົບ renin-angiotensin-aldosterone, ເຊິ່ງສົ່ງເສີມການຈໍາກັດເສັ້ນເລືອດ, ການສັງເຄາະ aldosterone, ການຫົດຕົວຂອງຫົວໃຈແລະການດູດຊືມ renal reabsorption ຂອງ sodiu.

Olmesartan ຂັດຂວາງຜົນກະທົບທາງລົບຂອງ Ang II ກ່ຽວກັບຄວາມລັບຂອງ renin ໂດຍເລືອກປ້ອງກັນ Aug II ຈາກການຜູກມັດກັບ AT1 receptors ຂອງຈຸລັງກ້າມເນື້ອກ້ຽງຂອງເສັ້ນເລືອດ, ເຊິ່ງເຮັດໃຫ້ກິດຈະກໍາ renin ກະຕຸ້ນ plasma renin ເພີ່ມຂຶ້ນແລະຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ Ang II ເພີ່ມຂຶ້ນ, ໃນຂະນະທີ່ບໍ່ມີຜົນສໍາຄັນ. ກ່ຽວກັບຜົນກະທົບ antihypertensive ຂອງ olmesartan.

ຄຳເຕືອນ

Olmesartan ແມ່ນ contraindicated ໃນ:

ຄົນເຈັບມີອາການແພ້ຕໍ່ ACEI, ແອດສະໄພລິນ ແລະ/ຫຼື ເປນີຊີລິນ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂຣກ angioedema.

ຄົນເຈັບທີ່ມີປະຫວັດການຢຸດເຊົາການສືບຕໍ່ເນື່ອງຈາກການຫາຍໃຈຫືດຂອງ laryngeal, angioedema ຂອງໃບຫນ້າ, ລີ້ນ, ຫຼືສາຍສຽງ.

ຄົນເຈັບທີ່ມີ stenosis aortic ຫຼື mitral stenosis, hypertrophic cardiomyopathy, ຫຼືການຂັດຂວາງຊ່ອງທາງ ventricular outflow.

ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມບົກຜ່ອງຂອງຫມາກໄຂ່ຫຼັງ (ເສັ້ນເລືອດແດງດ່ຽວຫຼືສອງເທົ່າ stenosis), ຄວາມບົກຜ່ອງທາງດ້ານຕັບ (ຕັບແຂງຫຼື biliary tract obstruction).

ຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານ.

ຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ diuretics ຮັກສາໂພແທດຊຽມຫຼືຢາເສີມໂພແທດຊຽມ.

ເດັກ: ບໍ່ມີຂໍ້ມູນທາງດ້ານຄລີນິກຢູ່ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸຕໍ່າກວ່າ 18 ປີ, ດັ່ງນັ້ນການໃຊ້ Olmesartan ບໍ່ໄດ້ຖືກແນະ ນຳ.

ການຖືພາ: ການໃຊ້ Olmesartan ໃນໄລຍະກາງແລະທ້າຍຂອງການຖືພາອາດຈະເຮັດໃຫ້ເກີດຄວາມເສຍຫາຍ (ເຊັ່ນ: ຄວາມດັນເລືອດຫຼຸດລົງ, hyperkalemia, ພະຍາດເລືອດຈາງໃນເດັກເກີດໃຫມ່, craniosynostosis, anuria ແລະ renal failure) ຫຼືການເສຍຊີວິດຂອງ fetus (ຫຼືເດັກເກີດໃຫມ່).

ການໃຫ້ນົມລູກ: ການທົດລອງໃນສັດໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ olmesartanate ສາມາດລັບເຂົ້າໄປໃນນົມແມ່, ໃນຂະນະທີ່ມັນສາມາດລັບເຂົ້າໄປໃນນົມແມ່ຂອງມະນຸດໄດ້ຫຼືບໍ່ແມ່ນຍັງບໍ່ຮູ້.ການຜ່າຕັດຮຽກຮ້ອງໃຫ້ມີການສລົບທົ່ວໄປ: ຢາທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມດັນເລືອດອາດຈະຂັດຂວາງການສ້າງ Ang II ຫຼັງຈາກການປ່ອຍ renin ຊົດເຊີຍ.ຄົນເຈັບທີ່ມີອາການຫົວໃຈລົ້ມເຫຼວແລະ hyponatremia ແລະຜູ້ທີ່ກິນ diuresis ແລະ receivinvg renal dialysis ຈະມີຄວາມສ່ຽງເພີ່ມຂຶ້ນຂອງ hypotension.